Menn hafa notað örvandi efni alveg frá því að þeir tóku að stunda íþróttir. Þegar á ólympíuleikunum í fornöld fyrir um 2.700 árum neyttu íþróttamenn mismunandi fæðu og tóku inn mixtúrur sem áttu að gefa þeim forskot gagnvart keppinautum.
Meðal vinsælustu efnanna voru eistu nauta. Að sögn áttu nautseistun að auka karlmennsku íþróttamannanna, styrkja þá og gera sérhvern mann „hugrakkan og sterkan eins og villta skepnu“, eins og gríski læknirinn Aretaios ritaði.
Sveppir og mismunandi „töfrablöndur“ úr jurtum voru einnig notaðar til að auka þol og hækka sársaukaþröskuldinn. Samkvæmt gríska rithöfundinum Fílóstratosi frá Lemmos hjálpuðu læknar þess tíma gjarnan við að búa til slík meðöl.
Thomas Hitts (nr. 20) vann maraþonhlaupið á ÓL árið 1904 á blöndu af brennivíni og strykníni.
Efnin bönnuð árið 1968
Á síðari tímum var notkun slíkra efna nokkur á 19. öld þegar miklir íþróttaleikar tóku að festa sig í sessi.
Ein vinsælasta greinin var kappganga þar sem þátttakendur áttu að leggja að baki mörg hundruð kílómetra á nokkrum dögum. Að sögn tók Abraham Wood inn mixtúru af ópíum til að halda sér vakandi árið 1807 í von um að koma í mark á undan keppinautnum.
Fyrsta sex daga keppnin á reiðhjólum krafðist mikils þols og hjólakapparnir tóku m.a. inn nítróglyserin til þess að auka styrk sinn og úthald. Önnur vinsæl efni voru alkóhól og taugaeitrið stryknín.
Hættan við þetta var fyrir alvöru sýnileg þegar fyrsti keppandinn lést árið 1892. Þá dó hinn 27 ára gamli hjólreiðamaður Arthur Linton skyndilega nokkrum mánuðum eftir að hafa unnið reiðhjólakeppnina Paris-Bordeaux. Orsökin var of mikill skammtur af efninu efedríni.
Þrátt fyrir fleiri dauðsföll var notkun slíkra efna fyrst bönnuð af Alþjóðlegu ólympíunefndinni árið 1968.
